【硕士】含氟杂环化合物的研究及其在药物合成中的应用

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内容简介

　　【硕士】含氟杂环化合物的研究及其在药物合成中的应用　　授予学位：硕士　　学位授予单位：上海大学　　学位年度：2008　　 含氟杂环化合物具有广泛的生理活性和广阔的应用前景，这类化合物的合成方法及其药性研究得到了很大重视。其合成方法学研究～直是有机氟化学研究方向之一。本文以肛芳基含氟偕氯代亚胺作为合成砌块，经分子内成环合成了一系列2位含氟烷基取代的吲哚，Ⅳ-酰基保护的二氢吲哚，以及苯并二哗类化合物及其他们的衍生物，并对此类化合物在药物合成中的应用作了进一步研究，另外还介绍了一种膦叶立德含氟砌块的合成方法。全文分为四个部分：　　 第一部分：N-芳基含氟偕氯代亚胺作为砌块，通过三种方法合成了一系列的含氟吲哚化合物，并以得到的3．甲基．2．三氟甲基n引哚为底物，通过溴化、取代等反应对3位甲基进行改造，成功合成了2．三氟甲基吲哚．3．乙酸和2．三氟甲基吲哚．3．丙酸的前体；　　 第二部分：从邻苯二胺、邻氨基苯巯酚和邻氨基苯酚出发，通过“一锅法”合成了一系列2．含氟烷基苯并咪唑、苯并噻唑和苯并嗯唑类化合物：然后以2．二氟甲基苯并噻唑和苯并嗯唑为底物，光照下溴化CF2H，经SRNl反应合成了新型CF2作为连接基团、具有潜在生物活性的杂环异分子孪生化合物；　　 第三部分： 以邻硝基烷基苯为原料，经过两步反应做成邻氨基卜苯基烷基醇，然后在三苯基瞵，三乙胺，四氯化碳和酸的作用下，一锅法合成Ⅳ-酰基保护的二氢吲哚，进而合成吲哚；　　 第四部分：三苯基磷、三氟乙酸、四氯化碳在三乙胺作用下加热回流即得一种膦叶立德含氟砌块：　　

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