【硕士】含三氟甲基砌块的吡啶衍生物的合成研究

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内容简介

　　【硕士】含三氟甲基砌块的吡啶衍生物的合成研究　　授予学位：硕士　　学位授予单位：华东师范大学　　学位年度：2008　　 目前，氟是生命科学研究方面除氮以外最受欢迎的杂环元素，根据最近的相关文献报道，超过10%的最新注册的医药以及40%以上的农药都含一个或者多个氟原子。具有生物活性的含氟化合物特别是含三氟甲基毗A;}的化合物己经引起人们广泛的注意，它们被用作抗癌、VR-1（Vanilloid Receptor-1)拮抗、抗疟、抑制胞质分裂、抑制免疫、抗变应性反应的药物。本论文成功的应用卤化法和水解法合成了2-氯-6一三氟甲基烟酸和一系列的中间体，它们是合成VR1(TRPV1)拮抗　　剂的重要中间体。全文分为以下三部分:　　 (1)本论文首次应用卤化法结合水解法合成2-氯-6一三氟甲基烟酸，文献中曾报道一种制备方法，以2-氯-6一三氟甲基毗咙为原料，先与2一异丙基胺基铿作用再与二氧化碳反应，得到产品，收率:79%。反应条件需要很低的温度心75 C)}温度控制不好会使一3、一号位都成拨基，条件苛刻，操作繁琐，收率中等。本论文以2-经基一6一三氟甲基烟酸和五氯化磷为原料，在1100C ^-160℃下反应，合成2-氯-6-三氟甲基烟酸，产品纯度95%以上，收率40%。再以卤化法制备2-氯-6一三氟甲基烟酸产生的杂质为原料，通过用不同摩尔数、不同浓度的硫酸在不同温度下水解成2-氯-6一三氟甲基烟酸，找到最佳反应条件。卤化法结合水解法产品纯度99%，收率达到90%以上，适合工业生产，反应易于操作，反应条件温和，收率高。　　 (2)以2-羟基一6一三氟甲基烟睛、2-轻基-6一三氟甲基烟睛分别和五氯化磷、三氯氧磷反应合成2-氯-6一三氟甲基烟睛，并设想用合成的2-氯-6一三氟甲基烟睛和不同摩尔、不同浓度的酸在不同的反应温度下进行大量的实验，水解得到2-氯-6一三氟甲基烟酸。　　 (3)本论文首次以2-氯-3一三氯甲基一6一三氟甲基毗喧为原料和亲核试剂(如吗琳、呱睫、毗咯)反应，合成了新化合物，2一取代吗琳-3-酞基吗琳-6一三氟甲基毗淀，2一取代呱睫-3-酞基呱陡-6一三氟甲基毗陡和2一取代砒咯一3-酞基毗咯一6-三氟甲基毗咙。　　 本论文首次应用亲核试剂取代法合成了一系列的2一仲胺一6一三氟甲基烟腊，文献中曾报道一种制备方法，以三氟乙酞基乙烯基乙醚和3-胺基·3-毗咯(吗琳)-1一丙稀睛为原料，乙睛作溶剂加热反应2小时，得到2-毗咯(吗琳)-6一三氟甲基烟睛。收率:2_毗咯一6一三氟甲基烟睛:79%, 2一吗琳-6一三氟甲基烟腊:77%,反应的溶剂毒性大，不环保，收率中等。本论文以2_氯-6一三氟甲基烟腊为原料和一系列的仲胺在碱性条件下，常见溶剂中反应，得到2一取代胺基一6一三氟甲基去反烟睛，收率:90%以上。操作方便，简单易行，适合工业生产。并应用合成的取代胺基一6一三氟甲基烟睛，进行水解，得到2一取代胺基一6一三氟甲基烟酸，应方便，操作简单.　　

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